上海药物研讨所生命进程小分子调控全国重点试验室研讨员郭跃伟、李序文团队，联合我国药科大学多靶标天然药物全国重点试验室研讨员庞涛团队，发现了海洋天然产品naamidine J（NJ）抗炎新功用的直接靶标，即CSE1L，为医治急性肺损害供给了新药理学靶点，也为研讨CSE1L的功用和开发医治急性肺损害的候选化合物物供给了可用的化学东西。相关研讨发表于《美国化学会志》。
肺泡巨噬细胞是肺泡空隙的岗兵细胞，是肺安排先天性免疫系统的第一道防地，在保持体内平衡、抵挡病原体和操控肺部炎症方面发挥着及其重要的效果。渐渐的变多的依据阐明，干涉失控的严峻炎症反响是医治急性肺损害等炎症性疾病最有用的疗法之一。
研讨团队初次发现，NJ具有十分杰出的抗炎活性，但NJ及相关天然产品的化学结构并不一致。为此，研讨人员全合成了NJ及其同系列海洋生物碱，并对该类化合物的结构能够进行了批改。在验证了NJ的体外抗炎活性及体内抗小鼠急性肺损害功用后，研讨人员根据多种试验办法，得到了NJ的靶标蛋白CSE1L，并发现NJ直接效果于CSE1L的745位组氨酸和903位苯丙氨酸。
进一步试验标明，NJ经过结合CSE1L来调控特异性蛋白1（SP1）的核易位和转录活性，从而发挥抗炎生物活性。研讨团队在小鼠体内耗竭了巨噬细胞，过继转移CSE1L敲低的巨噬细胞，证明了NJ在体内经过CSE1L发挥抗炎和抗急性肺损害生物活性。
NJ的化学蛋白质组学提醒急性肺损害的医治靶点CSE1L。图片来历于《美国化学会志》
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